Сопхора флавесценс је биљка из породице махунарки. Распрострањен је у Русији, Јапану, Индији, Северној Кореји и северним и јужним провинцијама копна Кине, расте на надморској висини од 1.500 метара, углавном расте на обронцима, пешчаним пределима, травнатим падинама, шибљама и оближњим пољима, а до сада није био култивисан вештачким увођењем. Индикације: чиста топлота и влага, инсектицид, диуретик. Код вруће дијареје, крви у столици, жутице и мокраће, испод црвеног и белог појаса, отока и свраба, екцема, екцема, свраба коже, шуга лепре; Спољно лечење трихомонијазног вагинитиса.
Cхемички састав
Корени садрже алкалоиде: матрин, оксиматрин, Н-оксизофокарпин, софоридин, д-алломатрин, И-соматрин, софоранол, ( плус ) софоранол Н-оксид), софокарпин, софорамин, н-метилцитизин, анагирин, баптифолин. Корен такође садржи разне флавоноиде: кушенол А, Б, Ц, Д, Е, Ф, Г, Х, И, Ј, К, Л, М, Н, О, КУРАРИДИНОЛ, КУРАРИДИНОЛ, КУРАРИНОЛ, НЕОКУРАРИНОЛ, НОРКУРАРИНОЛ, ИЗОКУРАРИНОН , за-мононетин, кураринон, норкураринон, метилкушенол Ц, лмаацкиаин, трифолирхизин и ртифолирхизин-6"-О-малонат, Кушенин, изоанхидроикаритин, норанхидроикаритин, ксан-хидроикаритин, ксан-хидроикаритин, ксан-хидроикаритин, ксан-лиоко{1} Поред тога, корен садржи и тритерпенске сапонине: софорафлавозид И., ИИ., ИИИ, ИВ., сојасапонин И и кинонска једињења: софорафлавозид И., ИИ., ИИИ., ИВ., сојасапонин И и једињења кинона: сошекинон А. .Ваздушни део садржи алкалоиде: матрин, матрин оксид, декстро-матрин, изоматрин, софора алкохол, софора Н-оксид, смрдљиви беанин, псеудоиндигофилин, ЛН-метил валехин, Л-софоранин, Л-софорамин база, Л- -Основа корена Н-окациа, лево-△7-дехидрософорамин, изозофокарпин, Л-13, 14 дехидрософоидин (13, 14-дехидрософоридин), декс{{2 8}}а-хидроксиматрин, 9а-хидроксисофокарпин, 9а-хидроксисофокарпин Н-оксид, Л-7,8-дехидролокустамин база (7,8- дехидрософорамин), Л-9а -хидроксисофорамин, димер Н-метилети-син, софорамин, леманин. Такође садржи 2- деривате алкилхромона, у којима 2-н-докозил-5, 7-дихидрокси-6, 8-диметилхромон({{50} }н-хенеикозил-5,7-дихидрокси-6,8-диметил хромон) и 2-н-тридецил-5,7- дихидрокси-6,8-диметилхромон (2-н-трикозил-5,7- дихидрокси-6,8-диметилхромон), али и 2-н-тридецил-, 2-н-пентадецил-, 2-н-хептадецил-, 2-н-хептадецил-, 2-н-нонадецил, { {82}}н-нонадецил и 2-н-пентакозил-5,7- дихидрокси-6, 8-диметилхромон (5,7-дихидрокси -6,8-диметил хромон).
Alkaloids in flowers: dex-matrine, dextro-oxymatrine, L-7,11-dehydromatrine (7,11-dehydromatrine), dextro-5a, 9a-dihydroxymatrine (5a,9a-dihydroxymatrine), L-sophora, N-oxacia oxide, L-locustamine base, L-9a-hydroxylocustamine base, dextro-locust alcohol, sophora alcohol-N-oxide, lupanine, L-stinky beanine, L-pseudoindigoline, L-N-methyl lorininine, L-rhombifoline, dextro-mamanine, d-kuraranine, isokuraramine.
Фармаколошко дејство
1. Анти-туморски ефекат
Матрине има антиканцерогено дејство, а стопа преживљавања од 2 месеца у групи мишева који су интраперитонеално убризгани са 500 уг.д је 40 процената, док су контролна група сви умрли у року од 23 дана. Матрине оксидовани нема ефекта. Матрине има ефекат смањења инхибиције пролиферације туморских ћелија П815 помоћу перитонеалних макрофага миша ин витро. Софокарпин такође има антиканцерогено дејство и отпоран је на С-180 и У-14 код експерименталних мишева. ЕЦА, Л и други сојеви тумора показали су очигледне инхибиторне ефекте. Матрине, Матрине оксид, Сопхора матрине и њихове различите пропорције мешаних А, Б и Ц база имају различите степене инхибиторног дејства на С-180 солидне туморе, стопа супресије тумора сваког мономерног алкалоида је изнад 35 процената, а када базна доза Ц је помешана са различитим пропорцијама је 113мг/(кг.д), стопа супресије тумора континуираном интраперитонеалном ињекцијом током 10 дана је 61,38 процената, што је 23,5 процената више од оне укупне алкалије, и постоји значајна разлика у поређењу са само матрином (П<0.01). Matrine has a significant inhibitory effect on the colony rate of peripheral multidirectional hematopoietic progenitor cells in chronic myeloid leukemia, with an inhibition rate of 0.76 and an optimal inhibitory concentration of 100mg/L. Sophora sophora decoction acts on human promyelocytic leukemia cells cultured in vitro, and at a dose of 8mg/ml, it can significantly induce leukemia cells to differentiate in the direction of mononuclear macrophages.
2. Ефекат пораста леукоцита
Оксидовани матрин може спречити леукопенију миша изазвану ММЦ и циклофосфамидом, интравенска или интрамускуларна ињекција 30 мг/кг матрина и 100 мг/кг оксиматрина имају значајан ефекат повећања броја леукоцита периферне крви код нормалних зечева, времена одржавања и привидног времена. вршни број белих крвних зрнаца оксиматрина на нормалном ефекту бељења зеца у основи је исти у року од 18 дана након примене, а ефекат избељивања је бољи од алкохола из јетре ајкула. У лечењу леукопеније изазване зрачењем сочива рендгенским зрацима 600 зеца, матрином оксиматрином и матрином у групи софора, број белих крвних зрнаца се у основи одржавао изнад 6000/мм3 од 5 дана након примене до 19 дана у групи софора, док контролна група није повратила горњи ниво до 22 дана. Потентност избељивања оксиматрина није била већа од укупне алкалије, док матрин није имао терапеутски ефекат. Оксидовани матрин има брзину дозе од 31 Лун/мин за леукопенију изазвану зрачењем тела од 60 кобалта Р-зрака 500 Лун, показујући одређени ефекат превенције и лечења, али не и ефекат превенције и лечења при брзини дозе од 120 Лун/мин.
3. Ефекти на кардиоваскуларни систем
1/4ЛД50 матрина и оксиматрина интравенозно се значајно супротстављају аритмијама изазваним аконитином и хлороформ-епинефрином код пацова; Интраперитонеална ињекција значајно се супротставила хлороформом индукованој вентрикуларној фибрилацији код мишева, а такође је повећала дозу потребну за аритмије изазване аконитином код пацова, против аритмија изазваних баријум хлоридом код пацова и везивања предње силазне коронарне артерије индуас индуас аритмије пацова. Интравенска ињекција 30 мг/кг оксиматрина код зечева скратила је време опоравка од аритмија изазваних епинефрином, скраћујући просечну терапијску примену за 43 процента и превентивну примену за 22 процента. Интравенска ињекција 42 мг/кг локустина може да се бори против вентрикуларних аритмија изазваних калцијум хлоридом код мишева и аритмија изазваних аконитином код пацова; Интравенска ињекција Л6мг/кг може повећати дозу вабаина да изазове превремене откуцаје и срчани застој код зечева, а такође може да се бори против опструкције коронарне артерије изазване реперфузијом псећих аритмија, али не и против аритмије изазване калцијум-хлоридом-ацетилхолином (атријална фибрилација) и аритмија изазвана хлороформ-адреналином код зечева. Интравенски л/5 ЛД50 локустинин (11мг/кг) може спречити или лечити ритам пацова изазван аконитином, а такође може побољшати толеранцију замораца на различите аритмије изазване вабаином и спречити аритмије изазване баријум хлоридом и калцијум хлоридом код пацова. Доза од 1/10 ЛД50 (5 мг/кг) значајно је скратила време аритмије изазване епинефрином код зечева, а трајање деловања је било много дуже него код кинидина. Такође може повећати праг електрофибрилације леве коморе код зечева, и повећава се са повећањем интравенске дозе, а такође може у зависности од дозе смањити стопу вентрикуларне фибрилације изазване хлороформом или угљен-тетрахлоридом код мишева и борити се против аритмија изазваних угљен-тетрахлорид-адреналином код зечева. Сопхора алкалоиди имају вазодилатацијски ефекат и заштитни ефекат против акутне исхемије миокарда. Може изазвати очигледан антихипертензивни ефекат код анестезираних зечева, генерално снижавајући крвни притисак за око 20 ммХг, у трајању од 2-3 минута да се врати у нормалу; Крвни судови уха ек виво зечева могу одмах изазвати проширење и трају око 10 минута; За акутно хеморагично срце, може продужити време откуцаја, а време продужења је око 7 минута; Има значајан заштитни ефекат на акутну исхемију миокарда узроковану хормоном задње хипофизе. Матрина оксидација може повећати атријалну контрактилност код зечева и има добар однос дозе и активности, 9 μм не утиче на ексцитабилност миокарда, али скраћује функционални рефракторни период; Смањује граничну концентрацију аутоматизма левог атријала изазваног епинефрином; Успорава ауторритам десне преткомора и смањује ефекат позитивне фреквенције ЦаЦл2 на десну преткомору. Количина тровања (360 μм) смањује контрактилност и ексцитабилност миокарда. Матрине оксидовани матрин 50 μмол/Л антагонизује ефекат позитивне фреквенције изопротеренола. Нижа (висока) концентрација оксиматрина (100 μмол/Л) у култивисаним кардиомиоцитима може посредовати у негативном (позитивном) ефекту фреквенције код ( ) рецептора. Матрине може успорити фреквенцију аутопилота десне преткомора код замораца, повећати контрактилност десне атријале и смањити МДФ леве атријале (максимална фреквенција вожње), и зависи од дозе; Његова негативна учесталост, позитивни инотропни и негативни МДФ ефекти су у линеарној корелацији. Матрин може инхибирати аутономни ефекат левог атријала код пацова изазваних аконитином или продужити латенцију аконитином индукованог ауторритма и успорити његову почетну фреквенцију; Такође може повећати граничну концентрацију аритмије десне атријалне индуковане вабаином код замораца и аутоматизма леве атријалне индуковане ињекцијом епинефрина, и има појачавајући ефекат на позитиван инотропни ефекат вабаина. Матрине може бити значајно инхибиран блокатором Ца2 плус канала верапамилом (1 μмол/л), а инхибиција глатких мишића је већа од оне миокарда, што сугерише да позитиван инотропни ефекат матрина може бити повезан са активацијом Ца2 плус канала. Матрине може повећати садржај цАМП и смањити ниво цМП у плазми пацова, без значајног утицаја на садржај цАМП и цГМП у ткиву миокарда. Софоридин може повећати нивое цАМП у плазми пацова и садржај цАМП у ткиву миокарда. Матрин оксид 50 μмол/Л и 250 μмол/Л имају значајан инхибиторни ефекат на повећање садржаја лактат дехидрогеназе ин витро оштећење кардиомиоцита изазвано митомицином Ц, и може смањити оштећење кардиомиоцита узроковано хипогликемијом и хипоксијом, али немају заштитни ефекат на кардиомиоциту изазвано хлорпромазином. Интрамускуларна ињекција оксиматрина има ефекат значајног продужења преживљавања миокарда алогенске слободне трансплантације код мишева, а њено дејство се појачава повећањем дозе. Када су укупни флавоноиди Сопхора сопхора 125-250уг/мл, може успорити учесталост спонтаног откуцаја кластера кардиомиоцита код култивисаних мишева и може се борити против спонтаних кардиомиоцита и ритмија откуцаја изазваног вабаином. Флавоноиди софоре су имали значајан антагонистички ефекат на вентрикуларну фибрилацију изазвану инхалацијом хлороформа код мишева, са ЛД50 од 23,9±1,1г/кг и терапијским индексом од 3,56. Интравенска ињекција 8г и 30г/кг флавоноида софоре у зечеве, након 30-60 минута, може значајно да се бори против аритмије изазване хлороформ-епинефрином. Стопе потпуне конфронтације су 40 посто, односно 70 посто. Интравенска ињекција 20-40г/кг укупних флавоноида Сопхора сопхора има значајан терапеутски ефекат на аритмије код пацова изазване интравенском ињекцијом аконитина. Стопа одговора на први третман је била 63 процента, а стопа одговора на други третман је била 84 процента. Интравенска ињекција матрина код пацова може значајно да се супротстави аритмијама изазваним аконитином, баријум хлоридом и коронарном лигацијом код анестезираних пацова интравенозно убризгава 30г/кг и 60г/кг Сопхора матрине, показујући очигледне негативне аутономне ефекте, негативне ефекте фреквенције и негативне ефекте проводљивости. Ови ефекти се појачавају са повећањем дозе.
4. Смирено пискање искашљавање ефекат
Матрине углавном производи астматично дејство ексцитирајућим рецепторима, посебно рецепторима у ексцитаторном центру, ублажавајући бронхоспазам и инхибирајући ослобађање антитела и споро реактивних супстанци. Матрине у Кирсцхнер раствору хранљивих материја без калцијума или без калцијума може да се супротстави ефекту ексцитације ацетилхолин баријум хлорида ин витро заморцима, трахеји пацова и цревној цеви. Ефекат астме матрина и оксиматрина на хистамином индуковану астму заморца је у основи сличан оном код аминофилина, а стопа астме за 1 сат је више од 90 процената, док је контролна група око 15 процената; Што се тиче времена астме, аминофилин има стопу астме од 55 процената за 6 сати, а укупна база софоре је више од 80 процената. Сопхора инлине Ацх има јачи ефекат звиждања од аминофилина, а на његов астматички ефекат могу да утичу ексцитирајући рецептори у средњем мозгу. Методом излучивања фенол црвеног доказано је да укупна база матрофилума и флавоноида код мишева има очигледан ефекат распршивања.
5. Стабилизујући ефекат
Сопхора сопхора {{0}}мг/кг може значајно инхибирати слободну активност мишева; 400 мг/кг значајно инхибира пасивну активност мишева. 100-200мг/кг може инхибирати европску борбену агресију усамљених мишева; Комбинација базе Сопхора сопхора 25-40мг/кг и хибернације (5мг/кг) може да изазове губитак тачног рефлекса код мишева, а 100-200мг/кг Сопхора тотал алкална може значајно да појача инхибиторни ефекат од 0,5 мг/кг резерпина на спонтану активност код мишева; комбинација базе Сопхора сопхора 50-200мг/кг и интраперитонеалне ињекције исподграничне дозе пентобарбитал натријума 20-25мг/кг може довести до спавања мишева; респективно, комбинује се са тиопентал натријумом (интраперитонеална ињекција, 40 мг/кг) и хлорал хидратом (интраперитонеална ињекција). , 200 мг/кг) у комбинацији, може значајно појачати централни инхибиторни ефекат. Такође може значајно да се супротстави психомоторном узбуђењу изазваном централним стимулансима амфетамином (интраперитонеална ињекција, 4-6мг/кг) и кофеином (50 мг/кг); Сопхора сопхора не само да нема антагонистички ефекат на конвулзије изазване стрихнином и пентатетразином, већ такође појачава њене конвулзије и повећава број угинућа животиња. Сама Сопхора сопхора има благи аналгетички ефекат, ау комбинацији са граничном дозом морфијума може значајно повећати њен аналгетички проценат.
6. Анти-алергијски ефекат
Матрине може да смањи ослобађање алергијских медијатора, као имуносупресив, који инхибира пролиферацију 50 процената Т ћелија у концентрацији од 0.55-0.56 мг/мл, и инхибира Производња ИЛ-2 у концентрацији од 0,1 мг/кг.
7. Имуносупресивни ефекат
Матрин и оксиматрин су инхибирали имунолошку функцију мишева у дози од 1/5 ЛД50. Интрамускуларна ињекција оксиматрина 150 мг/кг или 100 мг/кг код зечева и пацова имала је очигледне инхибиторне ефекте на пасивне или активне кожне алергијске реакције и имала је очигледне инхибиторне ефекте на формирање серумских ИгЕ антитела код зечева. Интраперитонеална ињекција оксиматрина 200 мг/кг.д током 21 дана имала је заштитни ефекат на смрт узроковану непосредним алергијским реакцијама код мишева.
8. Остале функције
Интрамускуларна ињекција матрин оксида значајно сузбија ексудативну упалу изазвану кротонским уљем, карагенаном и глацијалном сирћетном киселином (мишеви). Зечја гаважа, поткожна ињекција, интравенозна ињекција, интраперитонеална ињекција и интрамускуларна ињекција декокције Сопхора Сопхора, Сопхора сопхора ињекција и матрина имају диуретичко дејство, а количина натријум хлорида у урину је значајно повећана. Сопхора сопхора 50 посто метанолног екстракта има анти-улкусно дејство изазвано етанол хидрохлоридом, а његов активни састојак је Кураринон. Поред тога, матрин има антибактеријско дејство ин витро и у иностранству, интензитет деловања ин виво је упоредив са хлорамфениколом, а алкохолни екстракт има антитрихомонијазни ефекат ин витро, а јачина му је слична оној код змијске конопље.
