sales@kintaibio.com    +86-133-4743-6038
Cont

Имате ли питања?

+86-133-4743-6038

Nov 08, 2022

Основе дихидромирицетина

Шта је дихидромирицетин?

Дихидромирицетин је снажан инхибитор дихидропиримидазе са ИЦ50 од 48 μМ. Дихидромирицетин активира аутофагију инхибирајући мТОР сигнализацију. Дихидромирицетин инхибира формирање мТОР комплекса (мТОРЦ1/2).


Биоактивност

Циљ: Дихидропиримидиназа: 48 μМ (ИЦ50); мТОРЦ1; мТОРЦ2; Аутофагија

Ин витро студије: Дихидромирицетин, флавонол, значајно инхибира каталитичку активност дихидропиримидазе премаdihydromyricetinприродни супстрат дихидроурацил и ксенобиотички супстрат 5-пропил-хидантоин. Дихидромирицетин је показао значајан инхибиторни ефекат на активност дихидропиримидазе на оба супстрата, чак и више од мирицетина. Вредности ИЦ50 дихидромирицетина за дихидропиримидазу одређене коришћењем титрационих кривих дихидроурацила и 5-пропилхидантоина биле су 48±2 и 40±2 μМ, респективно[1]. Додатак дихидромирицетина (ДХМ) значајно је преокренуо повећање фосфорилације мТОР на Сер2448 (п-мТОР) током примене Д-гал, што сугерише да дихидромирицетин може активирати аутофагију инхибирањем мТОР сигнализације.

Ин виво студија: Нормална контролна група, Д-гал група, Д-гал плус дихидромирицетин (100 мг/кг) група, Д-гал плус дихидромирицетин (200 мг/кг) група су процењене Моррисовим воденим лавиринтом (МВМ) Промене у способност учења и памћења код пацова) (н=10 по групи). Третман дихидромирицетином (ДХМ) значајно скраћује латенцију бекства у поређењу са моделном групом изазваном Д-гал.

Растворљивост: Ин витро: ДМСО: Веће или једнако 100 мг/мЛ (312,26 мМ), „Веће или једнако“ значи растворљиво, али засићеност је непозната. Ин виво: 1. Додајте сваки растварач један по један: 10 проценат ДМСО 90 процената (20 процената СБЕ- -ЦД у физиолошком раствору) Растворљивост: већа или једнака 2,5 мг/мЛ (7,81 мМ); бистри раствор 2. Додајте сваки растварач један по један: 10 процената ДМСО 40 процената ПЕГ300 5 процената Твеен-80 45 процената физиолошки раствор Растворљивост: већа или једнака 2,5 мг/мЛ (7,81 мМ); Бистри раствор 3. Додајте сваки растварач један по један: 10 процената ДМСО 90 процената кукурузног уља Растворљивост: већа или једнака 2,5 мг/мЛ (7,81 мМ); бистро решење.

Раствор:

1 мМ 3,1226 мЛ 15,6128 мЛ 31,2256 мЛ

5 мМ 0.6245 мЛ 3,1226 мЛ 6,2451 мЛ

10 мМ 0,3123 мЛ 1,5613 мЛ 3,1226 мЛ

Тест киназе: Брзи спектрофотометријски тестови се користе за одређивање ензимске активности хидантоиназе, алантоиназе, дихидротирозиназе и иминазе. Као супстрати су коришћени дихидроурацил, {{0}}пропил-хидантоин и фталимид. Осим ако је експлицитно другачије наведено, дихидроурацил (2 мМ) је коришћен као супстрат у стандардном тесту за дихидропиримидазу. Укратко, смањење апсорбанције на 230, 248 и 298 нм је мерено при хидролизи дихидроурацила, 5-пропил-хидантоина и фталимида као супстрата на 25 степени, респективно. За почетак реакције, пречишћена дихидропиримидаза (10-70 уг) је додата у 2 мЛ раствора који садржи супстрат и 100 мМ Трис-ХЦл (пХ 8.0 ). Хидролиза супстрата је праћена УВ/вис спектрофотометром. Коефицијент екстинкције сваког супстрата експериментално је одређен директним мерењем спектрофотометром. Коефицијенти екстинкције дихидроурацила, 5-пропил-хидантоина и фталимида су 0,683 мМ-1 цм-1 на 230 нм, 0,0538 мМ-1 цм-1 на 248 н , и 0,0538 мМ-1 цм-1 на 298 нм, респективно на 3,12 мМ-1 цм-1. Почетна брзина промене била је функција концентрације ензима у опсегу апсорпције од 0.01-0.18 мин-1. Јединица активности је дефинисана као количина ензима који катализује хидролизу 1 μмол супстрата у минути, а специфична активност се изражава у јединицама активности по мг ензима. Кинетички параметри Км и Вмак су одређени из нелинеарних дијаграма уклапањем брзина хидролизе из појединачних експеримената у Мицхаелис-Ментен једначину.

Ћелијски експерименти: Узорци хипокампалног и кортикалног ткива су лизирани у пуферу за лизу који садржи 20 мМ Трис (пХ 7,5), 135 мМ НаЦл, 2 мМ ЕДТА, 2 мМ ДТТ, 25 мМ -глицерофосфат, 2 мМ -глицерофосфат, 2 мМ процента натријум фосфата, 1 процента натријум фосфата. Тритон Кс Хомогенизе. -100, 1 мМ натријум ортованадат, 10 мМ НаФ, 10 уг/мЛ апротинина, 10 уг/мЛ леупептина и 1 мМ ПМСФ на леду 30 минута и центрифугирано на 12000 кг, 4 степена 30 минута. Супернатант је сакупљен и квантификација протеина је извршена коришћењем БЦА комплета. Узорци протеина су кувани 5 минута на 95 степени у присуству пуфера за узорке. Циљни протеини су раздвојени електрофорезом натријум додецил сулфата на полиакриламидном гелу (СДС-ПАГЕ), пренети на нитроцелулозне мембране и испитани одговарајућим примарним и секундарним антителима. На крају, визуализујте циљни протеин излагањем рендгенском филму помоћу реагенса побољшане хемилуминисценције (ЕЦЛ).

Експерименти на животињама: Пацови Коришћено је 40 мужјака Спрагуе-Давлеи (СД) пацова (старост: 8 недеља; телесна тежина: 160±20 г). Пацови су насумично подељени у 4 групе, укључујући нормалну контролну групу, Д-гал моделску групу и Д-гал комбиновану са ДХМ, са дозама од 100 и 200 мг/кг-д, респективно, са по 10 пацова у свакој група. Сви пацови су смештени у окружењу са собном температуром од 22 ± 2 степена и тамним фотопериодом (12 сати: 12 сати) са приступом храни и води ад либитум. После 1 недеље аклиматизације на ново окружење, пацовима из ДХМ групе су даване сондом са назначеним дозама ДХМ раствореним у дестилованој води једном дневно у 8:00 ујутру током 6 узастопних недеља. Пацовима из нормалне контролне групе давана је дестилована вода. Осим за нормалну контролну групу, пацовима у другим групама је субкутано убризган Д-гал у дози од 150 мг/кг.д током 6 узастопних недеља. Свака примена ДХМ-а треба да буде 2 сата пре ињекције Д-гал.

Достава: собна температура; може да варира


Физичка и хемијска својства


Густина

1,8±0.1 г/цм3

Тачка кључања

780.7±60.0 степени на 760 ммХг

Тачка топљења

248 степени

Молекуларна формула

C15H12O8

Молекуларна тежина

320.251

Температура паљења

296,7±26,4 степена

Разуман квалитет

320.053223

ПСА

147.68000

Изглед

бело до беж

Притисак паре

{{0}}.0±2,8 ммХг на 25 степени

Индекс преламања

1.798

Услови складиштења

20 степени

Растворљиво

ДМСО: Већа или једнака 5мг/мЛ (загрејана)



Спецификација


98 посто


Наше предности

1.Фаст деливери.Куалити асуарнце

2. Наш тим за истраживање и развој се састоји од постдокторских, биолошких и прехрамбених дипломаца са независним истраживачким и развојним способностима.

3. Обезбедите прилагођену услугу паковања. ОЕМ услугу укључујући: софтгел, капсуле, таблете, кесице, грануле итд. Услуга за производњу производа специфичних за купце са више од 100 купаца широм света.

4. Преко 10 година искуства у производњи хербаллнгрентс-а по ГМП стандарду. Пуно искуство у контроли квалитета и примени биљних екстраката.

 


Pošalji upit