Фармаколошки ефекти лапаконитин хидробромида

Гао аконит је врста кинеског биљног лека који користе људи на северозападу Кине за ублажавање болова. Лапацонитине (ЛА), такође познат као аконитин и аконитин, је алкалоид екстрахован и изолован из корена биљке Ранунцулацеае, аконитин. То је дитерпеноид типа Ц18, а његова главна клиничка примена је октопрен хидробромид. Истраживања су показала да клатрин има значајне аналгетичке, антиинфламаторне, детумесцентне и антипиретичке ефекте, а такође има и предности не-зависности и мање нежељених реакција.

Лапаконитин хидробромидје хидробромид монохидрат лаба аконитина екстрахован из корена биљке Ранунцулацеае, и то је први централни нервни систем у Кини без-зависности. Нови аналгетик је умерен аналгетик који је Министарство здравља преписало у „Водећим принципима за терапију ублажавања бола у три- корака за пацијенте са раком“. Његов аналгетички интензитет је 7 пута већи од аминопирина, што је еквивалентно аналгетичком дејству петидина, нема тератогена и мутагена дејства, има локалну анестезију, расхлађивање и антипиретичко дејство, као и значајно антиинфламаторно и детумесцентно дејство.Лапаконитин хидробромид ХБрима аналгетички ефекат на различите начине примене.

Почетак деловања је спорији него код петидина, а трајање аналгезије је знатно дуже него код петидина. Нема зависности, нема тератогених ефеката и нема тератогених ефеката. Тровање ће се акумулирати. Поред тога, има и функције локалне анестезије, хлађења, антипиретика и детумесценције. Неки болесници од малигних тумора могу да побољшају системско стање током процеса примене, као што су повећан апетит, побољшање духа, побољшани имунолошки индекси, промењена крвна слика.

Аналгетски ефекат

Лапаконитин хидробромидје аналгетик без-зависности, не-опиоидни аналгетик који је пионир у мојој земљи и наведен је као аналгетик у три-корак за пацијенте са раком у Кини. Аналгетички ефекат ЛА није тако добар као морфијум, али је еквивалентан петидину и 7 пута већи од антипиретичког аналгетика аминопирина. ЛА има спор почетак аналгезије, али дуго траје ефикасност, и често је коришћена алтернатива трамадолу.

Студије су то открилеЕкстракт корена аконита Ацонитум Куснезоффииможе да инхибира ектопично пражњење изазвано повредом аксона тако што утиче на напон{0}}зависне натријумове и калцијумове јонске канале у централном нервном систему и игра улогу у блокирању нервне проводљивости; инхибицијом пресинаптичке мембране на норепинефрину. Поновно преузимање серотонина и серотонина повећава садржај њих двоје у синаптичком пукотину, чиме се инхибира ослобађање супстанце П и соматостатина у аферентним нервним влакнима и испољава снажан и трајан аналгетички ефекат; може инхибирати периакведукталну сиву материју мозга. и прилив калцијума у ​​кортикалне ћелије и експресија нуклеарног фактора κБ, имају аналгетички ефекат.

Ефекат сличан локалној анестезији{0}

КадаЕкстракт корена аконита Ацонитум Куснезоффиисе убризгава у епидурални простор, делује директно на нервне корене, блокирајући штетну стимулацију из хируршког сегмента. Продире у субарахноидални простор и може да делује на „морфијум{1}}сличне рецепторе“ да би покренуо неурохуморалне аналгетичке механизме. Поред тога, венски плексус у епидуралном простору се такође може директно апсорбовати у циркулацију крви. Ефекат локалне анестезије рожњаче од 0,1%Лапаконитин хидробромидје еквивалентно дејству 0,84% кокаина, а ефекат блокаде проводљивости на ишијатични нерв код мишева је 5,25 и 13 пута већи од кокаина и прокаина, респективно; за аналгетички ефекат инфилтрационе анестезије Јаче од кокаина и прокаина.

Анти-противупални и детумесцентни ефекти

Лапаконитин хидробромидима очигледне инхибиторне ефекте на повећану капиларну пермеабилност, ексудацију и отицање узроковано различитим инфламаторним моделима, као што је елиминисање отока ушних шкољки, прстију, зглобова и доњих удова и инхибирање формирања интрабулбарних пупољака. Антиинфламаторни ефекат поткожне ињекције ЛА 1,5 мг/кг био је 66 пута већи од аспирина. Интраперитонеална ињекција ЛА 4 мг/кг показала је антиинфламаторни и детумесцентни ефекат еквивалентан 50 мг/кг аминопирина.

Антипиретички ефекат

Лапаконитин хидробромидуглавном повећава садржај норепинефрина у синаптичком пукотину блокирањем натријум јонских канала, инхибирајући нервну проводљивост и поновно преузимање норепинефрина пресинаптичком мембраном, чиме инхибира ослобађање супстанце П, која може да стимулише термогени центар и да испољи свој ефекат. Антипиретички ефекат.

Антиаритмички ефекат

Студије су откриле ту малу{0}}дозуЕкстракт корена аконита Ацонитум Куснезоффииима анти-аритмичке ефекте, док употреба великих-доза може да изазове аритмију. Његов механизам деловања: регулисањем експресије -зависних натријум/калијум јонских канала и сродних протеинских гена на каналу, смањењем контрактилности миокарда, повећањем прага ексцитације миокарда, успоравањем или заустављањем откуцаја срца; директно или индиректно инхибирајући деполаризацију ћелија миокарда, како би се смањила ексцитабилност срчаног проводног система за борбу против аритмија.

Утицај на имунитет и стрес

Лапаконитин хидробромидможе не само да стимулише пролиферацију ретикулоендотелних ћелија, већ и да побољша фагоцитну способност леукоцита и мононуклеарних макрофага. Такође може повећати апетит пацијента, побољшати дух, побољшати имунолошке индикаторе тела; поред тога,Екстракт корена аконита Ацонитум Куснезоффииима регулаторни ефекат и на ћелијски и на хуморални имунитет, и на крају игра улогу у јачању имунитета организма и побољшању имунолошке функције. Лапаконитин хидробромид такође инхибира реакције на стрес смањењем ексцитабилности симпатикуса и слабљењем активности -надбубрежне осе.