Произвођач ампелопсина
КИНТАИ Ампелопсин, АМП је једињење изоловано из листова природне биљке Ампелопсис мелиаефолиа (Ханд. -Мазз.) ВТ Ванг, а садржај АМП у оригиналним листовима је чак 37,4% до 38,5%. Углавном производимо 98% дихидромирицетина (ампелопсин). Ова супстанца је полифенолно хидроксил дихидрофлавонолно једињење и може се широко користити као сировина у фармацеутској области.
Истраживања су показала да поред општих својстава флавоноида као што су заштита јетре, антиоксиданс и антибактеријски ефекат, АМП такође има ефекат инхибиције туморске активности укључујући рак јетре, дојке и рак јајника, и има ефекат побољшања код хипертензије, хиперлипидемија и абнормални шећер у крви. Недавно су студије откриле да такође има добру неуропротективну активност против Алцхајмерове болести, АД, Паркинсонове болести, ПД, зависности од алкохола и депресије.
Фармаколошки ефектиАмпелопсин
1. Анти-инфламаторни, аналгетички и антибактеријски ефекти
98% ампелопсина које смо издвојили из ратанског чаја има значајно антибактеријско дејство. Савремене фармаколошке студије су откриле да има значајан инхибиторни ефекат на различите тест бактерије, укључујући коке, бациле, грам-позитивне и грам-негативне бактерије, а такође има одређени инхибиторни ефекат на квасац и буђ. Истовремено, како се концентрација дихидромирицетина повећава, антибактеријски ефекат се повећава. Углавном делује тако што инхибира ослобађање инфламаторних фактора интерлеукина 1, ИЛ-1, интерлеукина-6 (ИЛ-6) и фактора туморске некрозе, ТНФ-а липополисахаридом, макрофага индукованим ЛПС-ом РАВ264. 7. Поред тога, студије су откриле да АМП ефикасно смањује степен отока у експерименту са отицањем уха код миша. Када се користи као конзерванс за храну, показује ефекат конзервирања хране који је бољи од бензојеве киселине.
Rреференце:хттпс://ввв.нцби.нлм.них.гов/пмц/артицлес/ПМЦ8804380/
2. Анти-туморски ефекат
Референце:хттпс://ввв.фронтиерсин.орг/јоурналс/онцологи/артицлес/10.3389/фонц.2023.1160548/фулл
2.1 Рак јетре:
① Повећава регулацију ЕРК1/2, п38 протеин киназе, ЈНК или п53 протеин киназе фосфорилације, регулише ММП-9 или Бак/Бцл-2 сигнализацију, инхибира адхезију, миграцију и инвазију ћелија рака јетре и изазива тумор апоптоза ћелија;
② Инхибирају експресију ЛЦ3-ИИ и Бцл-1, инхибирају активацију мТОР и индукују аутофагију преко ЕРК1/2, АМПК и ПИ3К/ПДК1/Акт сигналних путева;
③ Индуковати заустављање Г2/М ћелијског циклуса смањењем активности ЦДК1, инхибирати пролиферацију и диференцијацију туморских ћелија;
④ Смањује експресију Нотцх1, изазива аутофагију туморских ћелија и апоптозу;
⑤ Смањује експресију Акт и ниво фосфорилације Сер473 места, инхибира фосфорилацију лоших Сер136 и Сер112 места, експресију Бцл-2, промовише активацију цепања каспазе-3 и индукује апоптозу туморских ћелија;
⑥ Индукују апоптозу туморских ћелија путем ТГФ-сигналног пута и имају ефекат против рака јетре.
2.2 Рак дојке:Рани ин витро експерименти су показали да је Ампелопсин индуковао деметилацију ПТЕН-а у ћелијама рака дојке код људи МЦФ-7, смањио виталност МЦФ-7 ћелија на начин зависан од дозе и ефикасно инхибирао брзу пролиферацију и метастазе ћелија рака. Осетљивост ћелија рака дојке на дихидромирицетин била је МДА-МБ-231＞МЦФ-7/А＞МЦФ-7. Ампелопсин делује на Бцл-2 и рецептор хемокина типа 4 (ЦКСЦР4), каспазу-3/9 и Бцл-2 инхибира пролиферацију ћелија рака дојке, миграцију и инвазију кроз мТОР сигнални пут.
2.3 Рак јајника:Студије су показале да концентрација дихидромирицетина у зависности смањује ниво протеина Сурвивин породице ИАП, индукује ћелијску апоптозу и активира сигналне путеве повезане са аутофагијом, инхибирајући диференцијацију ћелија рака јајника А2780 и СКОВ3.
2.4 Други канцери:Студије су откриле да АМП такође може да инхибира стварање Н-нитрозамина и пролиферацију ПЦ-3 ћелија рака простате уклањањем канцерогеног нитрита. АМП такође може да инхибира активацију каспазе-3 и каспазе-9 и појача Бцл-2 да би се супротставио апоптози изазваној оксидативним стресом у ћелијама остеосаркома МГ63.
3. Неуропротективни ефекат
Референце:хттпс://ввв.нцби.нлм.них.гов/пмц/артицлес/ПМЦ5057232/
3.1 Алцхајмерова болест (АД):Студија из 2012. године открила је да АМП може да делује као алостерични модулатор ГАБА А рецептора у централном нервном систему, регулишући физиолошку функцију ГАБА А рецептора као модулатора ГАБА А рецептора. Поред тога, у проучавању мишева модела АД гена, откривено је да АМП ефикасно смањује таложење -амилоидног протеина у мозгу АД модела мишева и обнавља експресију постсинаптичког ГАБА рецептора сидреног протеина гефирина, који директно регулише формирање и ремоделовање ГАБАергичних синапси, чиме се исправља инхибиторна постсинаптичка абнормална електрична активност посредована ГАБА А рецепторима на неуронима у хипокампалном цингуларном гирусу, и побољшава моторна и когнитивна дисфункција мишева АД модела.
3.2 Паркинсонова болест (ПД):Претклиничке студије су показале да АМП у дози од 5 или 10 мг/кг може значајно побољшати поремећаје моторичког понашања код ПД модела мишева изазваних 1-метил-4-фенилом- 1,2,3, 6-тетрахидропиридин и МПТП. Може инхибирати Акт/гликоген синтазу киназу 3, Акт/ГСК-3 сигналне путеве, смањити производњу реактивних слободних радикала кисеоника и на тај начин блокирати оштећење допаминергичких неурона узроковано МПТП.
3.3 Депресија:Кроз модел депресије код миша изазване ЛПС-ом и хронични непредвидиви благи стрес, ЦУМС студије су откриле да Ампелопсин може да смањи депресивно и очајно понашање нормалних мишева и мишева са моделом депресије изазване ЛПС-ом и да ублажи депресивно понашање мишева ЦУМС модела. Овај ефекат је повезан са дихидромирицетином који активира протеин за везивање елемента одговора на цАМП, ЦРЕБ сигнализацијом, фосфорилацијом ГСК-3 Сер-9 места, повећањем експресије БДНФ и инхибирањем инфламаторног одговора. .
3.4 Злоупотреба алкохола:Истраживања су открила да АМП може да се супротстави толеранцији, анксиозности и понашању налик епилепсији узроковано прекомерним уносом алкохола. Горње ефекте може блокирати антагонист бензодиазепина флумазенил. Његов механизам је уско повезан са компетитивном инхибицијом АМП-а на месту деловања бензодиазепина на ГАБА А рецепторима. Због тога се често користи за ублажавање толеранције и анксиозног понашања изазваног алкохолом.
4. Други физиолошки ефекти
4.1 Антиоксиданс:Студије су показале да АМП може значајно да смањи експресију миР-34а у хипокампусу пацова модела старења изазваног Д-галактозом. МиР-34а је уско повезан са болестима повезаним са старењем. Због тога може повећати антиоксидативни капацитет тела и заштитити ћелије од оксидативног оштећења.
4.2 Метаболичка регулација:Показује ефекте снижавања шећера у крви и побољшања осетљивости на инсулин код дијабетичких модела.
Заштита јетре: Смањује оштећење јетре и има потенцијал да се одупре фибрози и цирози јетре.
4.3 Заштита бубрега:АМП може да смањи молекуларне-1, КИМ-1 и нивое урее у крви код пацова са ендотоксемијом, смањи садржај малондиалдехида и концентрацију јона калцијума у ткиву бубрега и ублажи акутну повреду бубрега. Имиџинг тестови бубрежног ткива показују да Ампелопсин може значајно да смањи кристале калцијум оксалата и тубуларне дилатације и да има одређени превентивни и терапеутски ефекат на камен у бубрегу.
Референце:хттпс://ввв.нцби.нлм.них.гов/пмц/артицлес/ПМЦ4754091/
5. Антивирусна активност
Комбинација дихидромирицетина и мирицетина испољава антивирусни ефекат широког спектра, укључујући способност отпорности на вирус хепатитиса Б, вируса грипа и коронавируса, и може инхибирати ХИВ инфекцију циљних ћелија.
Ампелопсинступа у интеракцију са другим лековима
Недавне студије оАмпелопсинсу показали да има велики потенцијал у фармакологији, посебно у погледу интеракција са другим лековима. Ове интеракције не само да могу побољшати његову биорасположивост, већ и побољшати ефекте хемотерапеутских лекова, што има важан клинички значај.
Референце:хттпс://ввв.другс.цом/друг-интерацтионс/дименхидринате,дмх.хтмл
1. Побољшати биорасположивост
Биорасположивост дихидромирицетина ампелопсина је ниска, само 4,02% након оралне примене. Ово ограничење ограничава његов ефекат у клиничким применама. Да би решили овај проблем, истраживачи су открили да блокатор калцијумских канала верапамил, као инхибитор П-гликопротеина, може значајно побољшати биодоступност дихидромирицетина. Конкретно, верапамил може повећати вршну концентрацију у крви (Цмак) и површину испод криве концентрације лека-време (АУЦ) дихидромирицетина, повећавајући његову биорасположивост на 6,84%. Овај механизам интеракције показује да верапамил може не само да побољша апсорпцију дихидромирицетина, већ и да одложи његов метаболички процес у јетри, чиме се појачавају његови фармаколошки ефекти.
2. Утицај на метаболизам лекова
Нембутал је уобичајено коришћени седатив-хипнотик, а његов метаболизам углавном зависи од ЦИП ензимског система јетре. Студије су откриле да Ампелопсин може значајно да продужи време спавања пентобарбитала и појача његов седативни ефекат. Ово сугерише да може појачати централни инхибиторни ефекат пентобарбитала инхибирањем активности јетрених ЦИП ензима.
3. Повећати ефикасност лекова за хемотерапију
У комбинацији са доксорубицином:Доксорубицин је антитуморски лек широког спектра, али његова кардиотоксичност представља велики клинички проблем. Студије су показале да дихидромирицетин може смањити оштећење срца изазвано доксорубицином, смањити активности серумске аспартат аминотрансферазе (АСТ), лактат дехидрогеназе (ЛДХ) и креатин киназе МБ (ЦКМБ) и на тај начин побољшати функцију миокарда. Истовремено, дихидромирицетин такође може повећати осетљивост туморских ћелија на доксорубицин и смањити његову ефективну терапијску концентрацију. Ово откриће пружа нову идеју за клиничку примену доксорубицина, и можда је могуће смањити нежељене ефекте комбиновањем дихидромирицетина.
У комбинацији са стрептозотоцином:Стрептозотоцин се обично користи за лечење инсулинома, али његова дуготрајна употреба може довести до дијабетеса. Студија је открила да додавање АМП-а може преокренути симптоме дијабетеса узроковане стрептозотоцином, побољшати телесну тежину и ниво шећера у крви пацова и побољшати функцију митохондрија. Овај резултат показује да овај природни састојак има потенцијалне изгледе за примену у хемотерапији везаној за дијабетес.
У комбинацији са цисплатином:Цисплатин је често коришћен антитуморски лек од металне платине, али његово оштећење бубрега често ограничава његову клиничку примену. АМП може побољшати оштећење бубрега изазвано цисплатином тако што инхибира оксидативни стрес, инфламаторни одговор и ћелијску апоптозу, чиме се побољшава његова сигурност и ефикасност.
У комбинацији са недаплатином:недаплатин има цитотоксично и радиосензибилизујуће дејство, али има и проблеме са резистенцијом на лекове. АМП у комбинацији са недаплатином може значајно побољшати осетљивост на хемотерапију ћелија рака јетре и смањити цитотоксичност недаплатина, пружајући нове могућности за лечење рака јетре.
контактирајте нас сада! побољшати своју ефикасност лека
★Ако желите да добијете висок квалитетАмпелопсин, слободно нас контактирајте наsales@kintaibio.com илиповратне информације на следећој страници.
Popularne oznake: ампелопсин, Кина ампелопсин произвођачи, добављачи, фабрика
